Από τότε που ανακαλύφθηκε η ηπαρίνη, εξακολουθεί να χρησιμοποιείται ευρέως στην πρόληψη και θεραπεία διαφόρων θρομβοεμβολικών ασθενειών λόγω της ταχείας εκδήλωσης της δράσης της.οριστική θεραπευτική δράση και αναστρέψιμη αντιπηκτική δράσηΩστόσο, υπάρχουν πολλοί τύποι ηπαρίνης με παρόμοιες ονομασίες, όπως η πρόσθετη ηπαρίνη σωλήνα συλλογής αίματος, η ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους, η enoxaparin, η nadroparin, κλπ.που εύκολα οδηγεί σε αμοιβαία σύγχυση.. Ποια είναι τα είδη της ηπαρίνης και ποιες είναι οι διαφορές μεταξύ κάθε τύπου της ηπαρίνης; Σήμερα Desheng σας παίρνει να μάθετε.
Η ηπαρίνη διαιρείται κυρίως σε μη κλάσματική ηπαρίνη (UFH),πρόσθετο του σωλήνα συλλογής αίματοςηπαρίνη, ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH), παράγωγα της ηπαρίνης (όπως το fondaparinux νάτριο) και ανάλογα της ηπαρίνης (όπως η danaparin).
Η μη κλάσματική ηπαρίνη είναι ένα μείγμα θειωμένων γλυκοζαμινογλυκανών (GAG).που μπορεί να παρασκευαστεί από τους πνεύμονες των βοοειδών ή το εντερικό βλεννογόνο των βοοειδών, πρόβατα και χοίρους.
Το αντιπηκτικό αιμοσυλλεκτικό αιπαρίνη σωλήνα κενού (ηπαρίνη νατρίου ή ηπαρίνη λιθίου) είναι ένα πρόσθετο σε σωλήνες συλλογής αίματος.Χρησιμοποιείται σε αντιπηκτικούς σωλήνες για την πρόληψη της πήξης του αίματος in vitro μετά τη συλλογή αίματος για ορισμένο χρονικό διάστημα.Η ηπαρίνη αυτή δεν είναι συνήθως ενέσιμη. Διαφέρει από τα φάρμακα ηπαρίνης, αλλά η ισχύς της είναι σχετικά υψηλή.
Ηπαρίνη για καλλυντικές πρώτες ύλες μπορεί να προστεθεί σε διατροφικές κρέμες, κρέμες ματιών, προϊόντα απομάκρυνσης ακμής και παράγοντες ανάπτυξης μαλλιών κλπ.Έχει πολλές λειτουργίες όπως η αύξηση της αγγειακής διαπερατότητας του δέρματος.Η αμυγδαλίνη βελτιώνει την τοπική αγγειακή κυκλοφορία,ενισχύει την παροχή θρεπτικών ουσιών στο δέρμα και την απέκκριση των μεταβολικών αποβλήτων.
Η ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους είναι ένα παρασκεύασμα μικρής αλυσίδας που λαμβάνεται από τον διαχωρισμό ή τη διάσπαση της μη κλάσης ηπαρίνης.μέθοδος παρασκευής, και κατασκευαστή, οι συνηθισμένες κλινικές ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους περιλαμβάνουν την ενοξαπαρίνη, την δαλτεπαρίνη και τη ναδροπαρίνη.
Διαφορετικό μοριακό βάρος
Το εύρος μοριακού βάρους της μη κλάσης ηπαρίνης είναι 3000 ~ 30000Da, και το μέσο μοριακό βάρος είναι 15000Da, το οποίο ισοδυναμεί με 45 μονάδες ζάχαρης.Το μοριακό βάρος της επαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους είναι περίπου το 1/3 του μοριακού βάρους της μη κλάσματικής επαρίνηςΤο μέγεθος του μοριακού βάρους σχετίζεται στενά με την αντιπηκτική δράση και τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου.
DΔιαφορετικός μηχανισμόςλειτουργία
Το αντιπηκτικό αποτέλεσμα της ηπαρίνης μεσολαβεί κυρίως από την αντιθρομβίνη ΙΙΙ (AT- ΙΙΙ).που αλλάζει τη διαμόρφωση AT-IIIΣτη συνέχεια, το ενεργό σημείο της αργινίνης που εκτίθεται πλήρως δεσμεύεται γρήγορα με το ενεργό κέντρο σερίνης της IIa (θρομβίνη), IXa, Xa, XIa, κλπ. Επιταχύνει την αδρανοποίηση των παραγόντων πήξης.
Όταν η ηπαρίνη αδρανοποιεί τον παράγοντα IXa/IIa από τον AT-III, πρέπει να συνδυαστεί με τον AT-III και τον παράγοντα πήξης για να σχηματίσει ένα τριμερές σύμπλεγμα, ενώ όταν αδρανοποιείται από τον παράγοντα Xa,χρειάζεται μόνο να συνδυαστεί με το AT-IIIΜόλις σχηματιστεί το σύμπλεγμα του παράγοντα πήξης ηπαρίνης- AT- III, η ηπαρίνη αποσυνδέεται από το σύμπλεγμα, συνδυάζεται με ένα άλλο μόριο του AT- III για επαναλαμβανόμενη χρήση.
Dδιαφορετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η μη- κλάστικη ηπαρίνη μπορεί να χορηγηθεί υποδόρια, ενδοφλέβια ή ενδοφλέβια, αλλά η βιοδιαθεσιμότητά της είναι χαμηλή κατά την υποδόρια ένεση και η αποβολή της in vivo εξαρτάται από τη δόση.ΕπιπλέονΤο ποσοστό δέσμευσης της μη- κλάστικης ηπαρίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι τόσο υψηλό όσο 80%, και οι περισσότερες από αυτές δεσμεύονται επίσης στα ενδοθηλιακά κύτταρα, τα μακροφάγα κλπ. Αυτό καθιστά απρόβλεπτη την αντιπηκτική της δράση.Σε σύγκριση με τη μη κλάσματική ηπαρίνηΜετά από υποδόρια ένεση, η βιοδιαθεσιμότητα της χαμηλής μοριακής βάρους ηπαρίνης μπορεί να φτάσει το 90%,και το ποσοστό δέσμευσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλό, έτσι ώστε η αντιπηκτική δράση να είναι πιο προβλέψιμη από την μη κλάσματική ηπαρίνη.
Πρέπει να σημειωθεί ότι η ηπαρίνη που παράγεται και αναπτύσσεται σήμερα από την Desheng (ηπαρίνη νατρίου καιηπαρίνη λιθίουΗ ουσία αυτή χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιπηκτικό σε σωλήνες συλλογής αίματος.Δεν μπορεί να χορηγηθεί με ένεση ούτε να χρησιμοποιηθεί ως φαρμακευτική ουσία.Μια μεγαλύτερη ισχύς μπορεί να προσαρμοστείΑλλά όσο υψηλότερη είναι η ισχύς, τόσο πιο ακριβή είναι η τιμή.