Δεδομένου ότι η ηπαρίνη ανακαλύφθηκε, ακόμα ευρέως χρησιμοποιείται στην πρόληψη και τη θεραπεία των διάφορων thromboembolic ασθενειών λόγω της γρήγορης αρχής της δράσης, καθορισμένης θεραπευτικής επίδρασης και αντιστρέψιμης επίδρασης αντιπηκτικών. Εντούτοις, υπάρχουν πολλοί τύποι ηπαρινών με τα παρόμοια ονόματα, όπως η πρόσθετη ηπαρίνη σωλήνων συλλογής αίματος, χαμηλή - ηπαρίνη μοριακού βάρους, enoxaparin, nadroparin, κ.λπ., οι οποίες μπορούν εύκολα να οδηγήσουν στην αμοιβαία σύγχυση. Ποιοι είναι οι τύποι ηπαρινών και ποιες είναι οι διαφορές μεταξύ κάθε τύπου ηπαρίνης; Σήμερα Desheng σας παίρνει για να ανακαλύψει.
Η ηπαρίνη διαιρείται κυρίως σε unfractionated ηπαρίνη (UFH), πρόσθετη ηπαρίνη σωλήνων συλλογής αίματος, χαμηλή - ηπαρίνη μοριακού βάρους (LMWH), παράγωγα ηπαρίνης (όπως το νάτριο fondaparinux), και ανάλογα ηπαρίνης (όπως το danaparin).
Τύποι ηπαρινών
Η Unfractionated ηπαρίνη είναι ένα μίγμα θειωμένος glycosaminoglycans (φιμώματα). Είναι ένα mucopolysaccharide θειικό άλας που αποτελείται διαδοχικά από D-glucosamine, το λ-Iduronic όξινο και δ-glucuronic οξύ, τα οποία μπορούν να προετοιμαστούν από τους πνεύμονες των βοοειδών ή το εντερικό mucosa των βοοειδών, των προβάτων και των χοίρων.
Η κενή ηπαρίνη αντιπηκτικών σωλήνων συλλογής αίματος (ηπαρίνη νατρίου ή ηπαρίνη λίθιου) είναι μια πρόσθετη ουσία στους σωλήνες συλλογής αίματος. Χρησιμοποιείται στους σωλήνες αντιπηκτικών για να αποτρέψει την πήξη αίματος τεχνητή μετά από τη συλλογή αίματος για μια ορισμένη χρονική περίοδο. Αυτή η ηπαρίνη δεν είναι συνήθως βαθμού εγχύσεων. Είναι διαφορετικό από τα φάρμακα ηπαρίνης, αλλά η δύναμή της είναι σχετικά υψηλή.
Η ηπαρίνη για την καλλυντική πρώτη ύλη μπορεί να προστεθεί στις θρεπτικές κρέμες, κρέμες ματιών, ακμή-που αφαιρούν τα προϊόντα και τους πράκτορες αύξησης τρίχας, κ.λπ. Έχει πολλές λειτουργίες όπως την αύξηση της αγγειακής διαπερατότητας του δέρματος, βελτίωση της τοπικής αγγειακής κυκλοφορίας, προωθώντας τον ανεφοδιασμό των θρεπτικών ουσιών δερμάτων και την έκκριση των μεταβολικών αποβλήτων. Διαδραματίζει έναν καλό ρόλο στην υγειονομική περίθαλψη και τη συντήρηση του δέρματος.
Ηπαρίνη με χαμηλό - το μοριακό βάρος είναι μια short-chain προετοιμασία που λαμβάνεται από το χωρισμό ή την υποβάθμιση της unfractionated ηπαρίνης. Λόγω των διαφορών στο μοριακό μέγεθος, τη δραστηριότητα αντιπηκτικών, τη μέθοδο προετοιμασιών, και τον κατασκευαστή, συνήθως χρησιμοποιημένες κλινικές ηπαρίνες με χαμηλό - το μοριακό βάρος περιλαμβάνει το enoxaparin, το dalteparin, και το nadroparin.
Διαφορές μεταξύ της διάφορης ηπαρίνης
Διαφορετικό μοριακό βάρος
Η σειρά μοριακού βάρους της unfractionated ηπαρίνης είναι 3000~30000Da, και το μέσο μοριακό βάρος είναι 15000Da, το οποίο είναι ισοδύναμο με 45 μονάδες ζάχαρης. Το μοριακό βάρος χαμηλού - η ηπαρίνη μοριακού βάρους είναι περίπου 1/3 αυτή της unfractionated ηπαρίνης, και το μοριακό βάρος του fondaparinux είναι το μικρότερο, μόνο 1728Da. Το μέγεθος του μοριακού βάρους είναι στενά συνδεδεμένο στη δραστηριότητα αντιπηκτικών και το μηχανισμό της δράσης του φαρμάκου.
Διαφορετικός μηχανισμός της λειτουργίας
Την επίδραση αντιπηκτικών της ηπαρίνης μεσολαβεί κυρίως από η αντιθρομβίνη ΙΙΙ (-ΙΙΙ). Το μόριο ηπαρίνης συνδυάζει με -ΙΙΙ υπόλειμμα λυζίνης να διαμορφώσει αντιστρέψιμο έναν σύνθετο, ο οποίος αλλάζει τη -ΙΙΙ διαμόρφωση. Κατόπιν η ενεργός περιοχή arginine που εκτίθεται πλήρως για να δεσμεύσει γρήγορα με το ενεργό κέντρο σερίνης IIa (θρομβίνη), IXa, Xa, XIa, κ.λπ. Επιταχύνει την αδρανοποίηση των παραγόντων πήξης.
Όταν η ηπαρίνη αδρανοποιεί τον παράγοντα IXa/IIa από AT-III, πρέπει να συνδυάσει με -ΙΙΙ και τον παράγοντα πήξης να διαμορφώσει τριαδικό έναν σύνθετο, ενώ όταν αδρανοποιώντας από τον παράγοντα Xa, πρέπει μόνο να συνδυάσει με -ΙΙΙ. Μόλις διαμορφωθεί ο παράγοντας ηπαρίνη--ΙΙΙ-πήξης σύνθετος, η ηπαρίνη χωρίζεται από το σύνθετο, συνδυασμένος με ένα άλλο μόριο -ΙΙΙ για την επαναλαμβανόμενη χρήση.
Διαφορετικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η Unfractionated ηπαρίνη μπορεί να εγχθεί υποδόρια, ενδοφλεβίως ή ενδοφλεβίως, αλλά η βιολογική διαθεσιμότητά της είναι χαμηλή κατά τη διάρκεια της υποδόριας έγχυσης, και η αποβολή της είναι σε ζώντα οργανισμό ανάλογη της δόσης. Επιπλέον, το πρωτεϊνικό δεσμευτικό ποσοστό πλάσματος unfractionated ηπαρίνης είναι τόσο υψηλό όσο 80%, και οι περισσότεροι από τους που δεσμεύονται επίσης στα endothelial κύτταρα, τα μακρόφαγα, κ.λπ. Αυτός καθιστά τη δραστηριότητα αντιπηκτικών του απρόβλεπτη. Έναντι της unfractionated ηπαρίνης, χαμηλής - η ηπαρίνη μοριακού βάρους έχει τα προφανή φαρμακοκινητικά πλεονεκτήματα. Μετά από την υποδόρια έγχυση, η βιολογική διαθεσιμότητα χαμηλού - η ηπαρίνη μοριακού βάρους μπορεί να φθάσει σε 90%, και το πρωτεϊνικό δεσμευτικό ποσοστό πλάσματος είναι χαμηλό, έτσι η επίδραση αντιπηκτικών είναι πιό προβλέψιμη από την unfractionated ηπαρίνη.
Πρέπει να σημειωθεί ότι η ηπαρίνη που παράγεται αυτήν την περίοδο και που αναπτύσσεται από Desheng (ηπαρίνη νατρίου και ηπαρίνη λίθιου) χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιπηκτικό στους σωλήνες συλλογής αίματος. Δεν μπορεί ούτε να εγχθεί ούτε να χρησιμοποιηθεί ως ιατρικός βαθμός. Η δύναμή της είναι σχετικά υψηλή, γενικά μεταξύ 150IU-180IU. Φυσικά, μια υψηλότερη δύναμη μπορεί να προσαρμοστεί. Αλλά όσο υψηλότερη η δύναμη, τόσο ακριβότερος η τιμή. Εάν έχετε τις απαιτήσεις αγοράς, παρακαλώ απευθυνθείτε για τις λεπτομέρειες!
